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Text File  |  1996-03-30  |  2KB  |  36 lines
  1.        Document 0938
  2.  DOCN  M9650938
  3.  TI    Effects of polyacrylic polymers on the lumenal proteolysis of peptide
  4.        drugs in the colon.
  5.  DT    9505
  6.  AU    Bai JP; Chang LL; Guo JH; College of Pharmacy, University of Minnesota,
  7.        Minneapolis 55455,; USA.
  8.  SO    J Pharm Sci. 1995 Nov;84(11):1291-4. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/96139277
  10.  AB    The in-vitro effectiveness of polyacrylic acid polymers in inhibiting
  11.        degradation of insulin, calcitonin, and insulin-like growth factor-I by
  12.        colonic lumenal contents was determined. Further, the effect of Carbopol
  13.        974P, a polyacrylic acid polymer, on colonic absorption of insulin in
  14.        rats was studied. The results revealed that Carbopol 934P, 971P, and
  15.        974P all strongly inhibited microbial proteolytic activities against
  16.        insulin, calcitonin, and insulin-like growth factor-I. Inhibition by
  17.        Carbopol polymers was complete or almost complete when the concentration
  18.        of each polymer in saline or in 50 or 100 mM Tris buffer was 0.4%, where
  19.        the pH of the medium was lower than 5. The extensive inhibition by these
  20.        polyacrylic acid polymers seems to correlate with their ability to
  21.        acidify the incubation medium. Further, in-situ absorption studies
  22.        showed that Carbopol 974P increased the pharmacological availability of
  23.        colonic insulin. In summary, Carbopol polymers are useful in minimizing
  24.        colonic proteolysis of peptide drugs.
  25.  DE    Animal  Calcitonin/PHARMACOKINETICS  Colon/DRUG EFFECTS/*METABOLISM
  26.        Hydrogen-Ion Concentration  Hypoglycemic Agents/PHARMACOKINETICS
  27.        Insulin/PHARMACOKINETICS  Insulin-Like Growth Factor I/PHARMACOKINETICS
  28.        Intestinal Absorption/DRUG EFFECTS  Male  Methylcellulose/*ANALOGS &
  29.        DERIVATIVES/PHARMACOLOGY  Peptides/*PHARMACOKINETICS  Pharmaceutic
  30.        Aids/*PHARMACOLOGY  Polyvinyls/*PHARMACOLOGY  Protease
  31.        Inhibitors/*PHARMACOLOGY  Rats  Rats, Sprague-Dawley  JOURNAL ARTICLE
  32.  
  33.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  34.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  35.  
  36.